2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
GW842166X(GW842166X)
CAS: 666260-75-9
化学式: C18H17Cl2F3N4O2
| 中文名 | GW842166X |
| 英文名 | GW842166X |
| 别名 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 |
| 英文别名 | CS-631 GW 842166 GW842166X GW 842166X 2-(2,4-dichloroanilino)-N-(oxan-4-ylmethyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide 2-(2,4-dichlorophenylamino)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide 2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide |
| CAS | 666260-75-9 |
| EINECS | 200-258-5 |
| 化学式 | C18H17Cl2F3N4O2 |
| 分子量 | 449.25 |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力，EC 50分别为91 nM 和63nM 。 在环化酶化验上，GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ， E max 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM， E max 为84%。 |
| 体内研究 | GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%，半衰期为3小时。其效力高，口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。 GW842166X口服剂量为15mg/kg，处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值。 |
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.226 ml | 11.13 ml | 22.259 ml |
| 5 mM | 0.445 ml | 2.226 ml | 4.452 ml |
| 10 mM | 0.223 ml | 1.113 ml | 2.226 ml |
| 5 mM | 0.045 ml | 0.223 ml | 0.445 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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